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纖維素在制劑中的應(yīng)用

發(fā)布者: 纖維素醚-匯中化工  時(shí)間:2018-11-26

一、前 言  藥劑輔料不僅僅是原材料藥物制劑成型的成分基礎(chǔ),并且與制劑方法進(jìn)程的難易程度、藥品品質(zhì)、化學(xué)穩(wěn)定性、安全性、釋藥速率、效果方式、臨床療效還有新劑型、新藥途徑的研制密切相關(guān)。新藥用輔料的發(fā)生往往推動(dòng)著的加大以及新劑型的提升。藥用輔料羥丙基纖維素(HPC)是因?yàn)槿鯄A纖維素與環(huán)氧丙烷在高溫高壓下反應(yīng)而得的非離子型纖維素醚。
  按照其代替基羥丙氧基純度的高低,其分為低取代羥丙基纖維素(LS-HPC或L-HPC)(我國(guó)藥典稱其為羥丙纖維素,規(guī)范其羥丙氧基純度為7.0%-- 16.0%),和高取代羥丙基纖維素(H-HPC;USP/NF中則為HPC)(USP/NF中規(guī)定其羥丙氧基含量不得高出80. 5%;JP中則規(guī)定為53. 4% --77.5%)。
  和H-HPC均為白色或類乳白粉末,無(wú)臭,無(wú)味,無(wú)毒安全,具有非常好的抗菌性。L-HPC在水中溶脹成膠體溶液,在酒精、丙酮或乙醚中不溶解,具有黏合、成膜、乳化等屬性,主要被用作崩解劑和黏合劑;而H-HPC常溫下溶于水和很多有機(jī)溶劑,具備相當(dāng)不錯(cuò)的熱塑性、粘合性和成膜性,所成的膜堅(jiān)硬、亮澤度好、彈性充分,主要被用作成膜原料和包衣材料等。
  羥丙基甲基纖維素( 羥丙甲纖維素) 是纖維素衍生物,也是如今國(guó)內(nèi)和海外最受歡迎的藥用輔料其一,因它相對(duì)來(lái)說(shuō)分子質(zhì)量和粘度的不相同的,具備乳化、粘結(jié)、增加稠度、增黏、助懸、膠凝和成膜等優(yōu)點(diǎn)和功能,在制藥技術(shù)中特性廣泛。
  二、HPMC的通常屬性  羥丙基甲基纖維素 ( HPMC) ,HPMC為白色或乳白色、無(wú)臭無(wú)味、纖維狀粉末或顆粒,干燥失重不超過(guò)10%,能溶于冷水而不溶解于開(kāi)水,在熱清水緩緩擴(kuò)張、膠溶,完成粘稠的膠體試劑,冷卻為試劑,加熱時(shí)對(duì)應(yīng)地變?yōu)槟z。HPMC不溶解于乙醇、氯仿和乙醚,溶于甲醇和氯甲烷混合溶劑中,也溶解于丙酮,氯甲烷和異異丙醇的同化溶劑還有別的好多有機(jī)溶劑中。
  其溶解在水里能耐鹽(其化合物溶液不被鹽類損害),1%溶解在水里的pH6一8。
  羥丙基甲基纖維素分子式為 C8H15O8-( C10H18O6) -C815O,相對(duì)來(lái)說(shuō)分子品質(zhì)約為 86 000。本品為半合成原料,是纖維素的部分甲基和一些聚羥丙基醚。

  羥丙基甲基纖維素 屬于一類非離子型纖維素醚,它的溶液不帶離子離子不與金屬鹽或離子)*+, 是纖維素的部分甲基和一些聚羥丙基醚 ; 具有比較多其他輔料所不具備的特征。它有優(yōu)異的涼水水中溶解性,在冷清水稍加攪拌便能水溶成透亮的溶液,反而在60℃ 以上熱水中一般不溶解,僅能溶脹,它是一類非離子型纖維素醚,其溶液不帶離子電荷,不與重金屬鹽或離子有機(jī)化合物作用,它在制劑制作過(guò)程不與另外的原輔料反應(yīng);它具備稍強(qiáng)的抗敏性,且隨分子結(jié)構(gòu)內(nèi)取代度的加大,其抗敏性更強(qiáng),也更穩(wěn)定;它還具有代謝惰性,當(dāng)作藥用輔料,不被代謝,不被吸收,故在藥品飲食中不供應(yīng)熱量,對(duì)糖尿病患者需用的低熱值、無(wú)鹽、無(wú)變?cè)运幤芳帮嬍尘哂歇?dú)特適用性;它對(duì)酸和堿比較穩(wěn)定,但若 PH 值大于2--11并同時(shí)受比較高溫度作用或存放時(shí)間較長(zhǎng),其粘度則會(huì)減少;其水溶液能供應(yīng)外表活性,呈現(xiàn)出適度的表面張力與界面張力值;它在兩相體系中具有有效的乳化效果,可當(dāng)作有效的穩(wěn)定劑和守護(hù)膠體;其溶解在水里具有非常好的成膜性能,是片劑和丸劑的很不錯(cuò)包衣原料。

纖維素醚

  由它完成的膜具備無(wú)色、堅(jiān)韌的優(yōu)勢(shì),加入丙三醇還可增大它的可塑性。
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